Лекарства

Назад

СПИРИВА (Spiriva)

Тиотропия бромид, Tiotropium bromide

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Где купить?
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Состав и форма выпуска Спиривы ( Тиотропия бромида ): капсулы с порошком для ингаляций 1 капс., тиотропия бромид 18 мкг (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата), вспомогательные вещества: моногидрат лактозы
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.
   
Спирива ( Тиотропия бромид ) - твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - белый порошок.
   
Фармакологическое действие Спиривы ( Тиотропия бромида ): Холинолитическое, бронходилатирующее.

Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3-рецепторам и медленная диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении Спиривы ( Тиотропия бромида ) у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
   
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность Спиривы ( Тиотропия бромида ) составляет 19,5%, что обеспечивает высокие концентрации в легких и незначительное воздействие на организм в целом. Исходя из химической структуры (четвертичное аммониевое соединение), Спирива ( Тиотропия бромид ) плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию Спиривы ( Тиотропия бромида ). Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме3-4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация Спиривы ( Тиотропия бромида ) незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Спирива ( Тиотропия бромид ) расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах Спирива ( Тиотропия бромид ) не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5-6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.
   
Бронходилатирующий эффект Спиривы ( Тиотропия бромида ) является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что Спирива ( Тиотропия бромид ) значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Спирива ( Тиотропия бромид ) уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.
   
Спирива ( Тиотропия бромид ) показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
   
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.
Спирива ( Тиотропия бромид ) противопоказана в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.
   
Побочные действия: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор, кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств, тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).
   
Не рекомендуется одновременное применение Спиривы ( Тиотропия бромида ) с другими антихолинергическими средствами.
Возможно применение Спиривы ( Тиотропия бромида ) в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ, - симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами.
   
Симптомы передозировки Спиривы ( Тиотропия бромида ): возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение ЧСС.
Лечение: симптоматическая терапия.
   
Способ применения и дозы Спиривы ( Тиотропия бромида ): Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять Спириву ( Тиотропия бромид ) в рекомендуемых дозах.

Инструкция по применению прибора ХандиХалер:
Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы ( Тиотропия бромида ), используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов.

Прибор ХандиХалер включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.

Использование прибора ХандиХалер:
Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем открыть мундштук.
Достать капсулу Спиривы ( Тиотропия бромида ) из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру. Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.
Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое Спирива ( Тиотропия бромид ) высвобождается из капсулы во время вдоха.

Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхать медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы Спиривы ( Тиотропия бромида ). Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер из рта. Продолжить дыхание спокойно.

Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.

Снова открыть мундштук. Достать и выбросить использованную капсулу Спиривы ( Тиотропия бромида ).
Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистку ХандиХалера проводить 1 раз в месяц.
Открыть мундштук и пылезащитный колпачок. Затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер протереть бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить высыхать на воздухе в течение 24 ч. После чистки прибора согласно инструкции он готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера:
Отделить полоску блистера.
Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула Спиривы ( Тиотропия бромида ) была полностью видна.
Достать капсулу.

Ни в приборе, ни в блистере капсулы Спиривы ( Тиотропия бромида ) не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
   
Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих Спириву ( Тиотропия бромид ) в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
   
Спириву ( Тиотропия бромид ) нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).

Как и при использовании других ингаляционных лекарственных препаратов, после ингаляции Спиривы ( Тиотропия бромида ) возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.

Не следует допускать попадания порошка в глаза.

Спирива ( Тиотропия бромид ) должна применяться только с устройством ХандиХалер.
   
Срок годности: 24 мес

Хранение Спиривы ( Тиотропия бромида ): Список Б. При температуре не выше 25 °C (не замораживать). Не подвергать замораживанию.

Состав и форма выпуска Спиривы ( Тиотропия бромида ): капсулы с порошком для ингаляций 1 капс., тиотропия бромид 18 мкг (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата), вспомогательные вещества: моногидрат лактозы
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.
   
Спирива ( Тиотропия бромид ) - твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.
Содержимое капсул - белый порошок.
   
Фармакологическое действие Спиривы ( Тиотропия бромида ): Холинолитическое, бронходилатирующее.

Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3-рецепторам и медленная диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении Спиривы ( Тиотропия бромида ) у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
   
При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность Спиривы ( Тиотропия бромида ) составляет 19,5%, что обеспечивает высокие концентрации в легких и незначительное воздействие на организм в целом. Исходя из химической структуры (четвертичное аммониевое соединение), Спирива ( Тиотропия бромид ) плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию Спиривы ( Тиотропия бромида ). Cmax после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17-19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме3-4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения - 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация Спиривы ( Тиотропия бромида ) незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Спирива ( Тиотропия бромид ) расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах Спирива ( Тиотропия бромид ) не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.
После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5-6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть - с калом.
   
Бронходилатирующий эффект Спиривы ( Тиотропия бромида ) является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. В исследованиях было показано, что Спирива ( Тиотропия бромид ) значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Спирива ( Тиотропия бромид ) уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.
   
Спирива ( Тиотропия бромид ) показана в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
   
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.
Спирива ( Тиотропия бромид ) противопоказана в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании - только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.
   
Побочные действия: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор, кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств, тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).
   
Не рекомендуется одновременное применение Спиривы ( Тиотропия бромида ) с другими антихолинергическими средствами.
Возможно применение Спиривы ( Тиотропия бромида ) в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ, - симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами.
   
Симптомы передозировки Спиривы ( Тиотропия бромида ): возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение ЧСС.
Лечение: симптоматическая терапия.
   
Способ применения и дозы Спиривы ( Тиотропия бромида ): Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать.
Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять Спириву ( Тиотропия бромид ) в рекомендуемых дозах.

Инструкция по применению прибора ХандиХалер:
Прибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы ( Тиотропия бромида ), используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов.

Прибор ХандиХалер включает в себя:
1) пылезащитный колпачок;
2) мундштук;
3) основание;
4) прокалывающую кнопку;
5) центральную камеру.

Использование прибора ХандиХалер:
Открыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.
Затем открыть мундштук.
Достать капсулу Спиривы ( Тиотропия бромида ) из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру. Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.
Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.
Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое Спирива ( Тиотропия бромид ) высвобождается из капсулы во время вдоха.

Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхать медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы Спиривы ( Тиотропия бромида ). Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер из рта. Продолжить дыхание спокойно.

Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.

Снова открыть мундштук. Достать и выбросить использованную капсулу Спиривы ( Тиотропия бромида ).
Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.
Чистку ХандиХалера проводить 1 раз в месяц.
Открыть мундштук и пылезащитный колпачок. Затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер протереть бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить высыхать на воздухе в течение 24 ч. После чистки прибора согласно инструкции он готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.

Вскрытие блистера:
Отделить полоску блистера.
Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула Спиривы ( Тиотропия бромида ) была полностью видна.
Достать капсулу.

Ни в приборе, ни в блистере капсулы Спиривы ( Тиотропия бромида ) не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.
   
Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих Спириву ( Тиотропия бромид ) в комбинации с другими препаратами, эксретирующимися, в основном, почками.
С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
   
Спириву ( Тиотропия бромид ) нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).

Как и при использовании других ингаляционных лекарственных препаратов, после ингаляции Спиривы ( Тиотропия бромида ) возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.

Не следует допускать попадания порошка в глаза.

Спирива ( Тиотропия бромид ) должна применяться только с устройством ХандиХалер.
   
Срок годности: 24 мес

Хранение Спиривы ( Тиотропия бромида ): Список Б. При температуре не выше 25 °C (не замораживать). Не подвергать замораживанию.