Реактивы

ПИРИБЕДИЛ (Piribedil)

2-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната)

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Фармакологическое действие Пирибедила- противопаркинсоническое.
Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 (двухфазный) составляет 1,7-6,9 ч. Пирибедил выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%).

Применение Пирибедила: нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона - монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; «перемежающаяся» хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, кормление грудью.

Пирибедил противопоказан при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Побочные действия: Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Пирибедил взаимодействует с антагонистами дофамина, в т.ч. нейролептиками (фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами) и метоклопрамидом, могут уменьшать эффективность (взаимно).

Симптомы передозировки Пирибедила: рвота.
Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы Пирибедила: Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации Пирибедила с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.

У пациентов с повышенным АД необходима дополнительная гипотензивная терапия.

Фармакологическое действие Пирибедила- противопаркинсоническое.
Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т1/2 (двухфазный) составляет 1,7-6,9 ч. Пирибедил выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%).

Применение Пирибедила: нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона - монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; «перемежающаяся» хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, кормление грудью.

Пирибедил противопоказан при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Побочные действия: Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Пирибедил взаимодействует с антагонистами дофамина, в т.ч. нейролептиками (фенотиазинами, бутирофенонами, тиоксантенами) и метоклопрамидом, могут уменьшать эффективность (взаимно).

Симптомы передозировки Пирибедила: рвота.
Лечение: симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы Пирибедила: Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации Пирибедила с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.

У пациентов с повышенным АД необходима дополнительная гипотензивная терапия.