Реактивы

ПИРАЗИДОЛ (Pyrazidolum)

Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole

2, 3, За, 4, 5, 6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3, 2, 1-j, k] - карбазола гидрохлорид, или 1, 10-триметилен-8- метил-1, 2, 3, 4-тетрагидропиразино[1, 2а]-индола гидрохлорид

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Пиразидол ( Пирлиндол ) - белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере Пиразидол ( Пирлиндол ) обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.
   
В нейрохимическом механизме действия Пиразидола ( Пирлиндола ) основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.
В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность Пиразидола ( Пирлиндола ) - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида.
   
Следует учитывать и разную степень ингибирования Пиразидолом ( Пирлиндолом ) дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол ( Пирлиндол ) частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение Пиразидола ( Пирлиндола ) приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
   
Фармакологически Пиразидол ( Пирлиндол ) характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов Пиразидол ( Пирлиндол ) не оказывает антихолинергического действия.
   
Назначают Пиразидол ( Пирлиндол ) больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Пиразидол ( Пирлиндол ) показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
   
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, Пиразидол ( Пирлиндол ) назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.
   
В связи с положительным влиянием на когнитивные функции Пиразидол ( Пирлиндол ) может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).
   
При необходимости можно сочетать Пиразидол ( Пирлиндол ) с нейролептиками, транквилизаторами.
   
Назначают Пиразидол ( Пирлиндол ) внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 - 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости Пиразидола ( Пирлиндола ) суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают.
   
При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности к Пиразидолу ( Пирлиндолу ), могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
   
Хорошая переносимость позволяет применять Пиразидол ( Пирлиндол ) у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании Пиразидола ( Пирлиндола ) при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.
   
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.
   
Нельзя назначать Пиразидол ( Пирлиндол ) одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО Пиразидол ( Пирлиндол ) можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема Пиразидола ( Пирлиндола ). При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения Пиразидолом ( Пирлиндолом ) не рекомендуется.
   
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета в упаковке по 50,100,500 и 1000 штук.
   
Хранение
Пиразидола ( Пирлиндола ): список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Пиразидол ( Пирлиндол ) - белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере Пиразидол ( Пирлиндол ) обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.
   
В нейрохимическом механизме действия Пиразидола ( Пирлиндола ) основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.
В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность Пиразидола ( Пирлиндола ) - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов МАО группы ипрониазида.
   
Следует учитывать и разную степень ингибирования Пиразидолом ( Пирлиндолом ) дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол ( Пирлиндол ) частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение Пиразидола ( Пирлиндола ) приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
   
Фармакологически Пиразидол ( Пирлиндол ) характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов Пиразидол ( Пирлиндол ) не оказывает антихолинергического действия.
   
Назначают Пиразидол ( Пирлиндол ) больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Пиразидол ( Пирлиндол ) показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
   
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, Пиразидол ( Пирлиндол ) назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.
   
В связи с положительным влиянием на когнитивные функции Пиразидол ( Пирлиндол ) может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).
   
При необходимости можно сочетать Пиразидол ( Пирлиндол ) с нейролептиками, транквилизаторами.
   
Назначают Пиразидол ( Пирлиндол ) внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 - 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости Пиразидола ( Пирлиндола ) суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 нед, после чего дозу постепенно уменьшают.
   
При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.
   
Пиразидол ( Пирлиндол ) обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности к Пиразидолу ( Пирлиндолу ), могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
   
Хорошая переносимость позволяет применять Пиразидол ( Пирлиндол ) у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании Пиразидола ( Пирлиндола ) при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.
   
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.
   
Нельзя назначать Пиразидол ( Пирлиндол ) одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО Пиразидол ( Пирлиндол ) можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема Пиразидола ( Пирлиндола ). При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения Пиразидолом ( Пирлиндолом ) не рекомендуется.
   
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого цвета в упаковке по 50,100,500 и 1000 штук.
   
Хранение
Пиразидола ( Пирлиндола ): список Б. В сухом, защищенном от света месте.