Лекарства

Назад

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (Metamizole sodium)

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Где купить?
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ - белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Трудно растворим в спирте, легко - в воде, водный раствор имеет pH 6-7,5.

Метамизол натрия - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь Метамизол натрия быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный Метамизол натрия в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Показания к применению Метамизола натрия: Артралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).

Противопоказания к применению Метамизола натрия: Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочное действие Метамизола натрия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса - Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

При применении Метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Эффект Метамизола натрия усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную - алкоголя, Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Симптомы передозировки Метамизола натрия: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение при передозировке Метамизола натрия: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

При применении Метамизола натрия необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении).

Не рекомендуется регулярный длительный прием Метамизола натрия вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении Метамизола натрия больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют Метамизол натрия у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы Метамизола натрия: В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл.

Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг Метамизола натрия 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг Метамизола натрия 2-3 раза/день.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ - белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Трудно растворим в спирте, легко - в воде, водный раствор имеет pH 6-7,5.

Метамизол натрия - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь Метамизол натрия быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный Метамизол натрия в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Показания к применению Метамизола натрия: Артралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).

Противопоказания к применению Метамизола натрия: Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочное действие Метамизола натрия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса - Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

При применении Метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Эффект Метамизола натрия усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Метамизол натрия повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную - алкоголя, Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Симптомы передозировки Метамизола натрия: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение при передозировке Метамизола натрия: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

При применении Метамизола натрия необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении).

Не рекомендуется регулярный длительный прием Метамизола натрия вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении Метамизола натрия больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют Метамизол натрия у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Способ применения и дозы Метамизола натрия: В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл.

Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг Метамизола натрия 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг Метамизола натрия 2-3 раза/день.