Реактивы

КРИКСИВАН (Crixivan)

Индинавир, Indinavir

(?R,?S,2S)-?-Бензил-2-(трет-бутилкарбамоил)-?-окси-N-[(1S,2R)-2-окси-1-инданил] -4-(3-пиридилметил)-1-пиперазинвалерамид. Выпускается в идее сульфата

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

КРИКСИВАН - белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Криксиван по структуре и действию является относительно новым (середина 1990-х гг.) противовирусным препаратом, применяемым для  лечения ВИЧ-инфекции. По механизму действия Криксиван отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Если последние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-инфекции, то Криксиван - протеазы, принимающие участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки. Криксиван ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).

Особенности механизмов действия Криксивана и нуклеозидов создают возможность усиления терапевтического эффекта при их комбинированном применении для лечения ВИЧ-инфекции.

Криксиван после приема внутрь натощак быстро всасывается (при приеме с пищей всасывание замедляется), Сmax составляет 40-50 мин, Т½ - 2 ч; метаболизируется в печени с образованием продуктов окисления и конъюгата с глюкуроновой кислотой, выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

Криксиван применяют при ВИЧ-инфекции у взрослых, в том числе в случае резистентности к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу.

Принимают Криксиван внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой) по 0,8 г каждые 8 ч (2,4 г в сутки).
При выраженных нарушениях функций печени и почек дозу Криксивана снижают до 0,6 г 3 раза в сутки.

Криксиван часто назначают в сочетании с зиновудином и ламивудином или другими аналогичными (антиретровирусными) препаратами (зидовудин - по 0,2 г 3 раза в день, ламивудин - по 0,15 г 2 раза в день, рифабутин - по 0,4 г 3 раза в день). Принимают эти препараты с промежутками не менее 1 ч между приемами Криксивана.

При применении Криксивана возможны различные побочные эффекты: астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, гематурия, кристаллурия, нефролитиаз, протеинурия, нарушение функций печени, нейтропения, гипергликемия, гипертриглицеридемия и др.

В случае назначения Криксивана женщинам детородного периода следует одновременно применять эффективные контрацептивные средства, а при беременности учитывать возможную опасность для плода («соотношение пользы и риска»). Не рекомендуется кормить грудным молоком ребенка во время лечения матери Криксиваном.

В случае одновременного применения Криксивана с другими ЛС следует учитывать, что индукторы фермента цитохрома Р 450 снижают его концентрацию в крови.
   
Форма выпуска Криксивана: капсулы по 0,2 г (N. 360), 0,33 г (N. 135) и 0,4 г (N. 180).
   
Хранение
Криксивана: список Б.

КРИКСИВАН - белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Криксиван по структуре и действию является относительно новым (середина 1990-х гг.) противовирусным препаратом, применяемым для  лечения ВИЧ-инфекции. По механизму действия Криксиван отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Если последние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-инфекции, то Криксиван - протеазы, принимающие участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки. Криксиван ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).

Особенности механизмов действия Криксивана и нуклеозидов создают возможность усиления терапевтического эффекта при их комбинированном применении для лечения ВИЧ-инфекции.

Криксиван после приема внутрь натощак быстро всасывается (при приеме с пищей всасывание замедляется), Сmax составляет 40-50 мин, Т½ - 2 ч; метаболизируется в печени с образованием продуктов окисления и конъюгата с глюкуроновой кислотой, выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

Криксиван применяют при ВИЧ-инфекции у взрослых, в том числе в случае резистентности к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу.

Принимают Криксиван внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой) по 0,8 г каждые 8 ч (2,4 г в сутки).
При выраженных нарушениях функций печени и почек дозу Криксивана снижают до 0,6 г 3 раза в сутки.

Криксиван часто назначают в сочетании с зиновудином и ламивудином или другими аналогичными (антиретровирусными) препаратами (зидовудин - по 0,2 г 3 раза в день, ламивудин - по 0,15 г 2 раза в день, рифабутин - по 0,4 г 3 раза в день). Принимают эти препараты с промежутками не менее 1 ч между приемами Криксивана.

При применении Криксивана возможны различные побочные эффекты: астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, гематурия, кристаллурия, нефролитиаз, протеинурия, нарушение функций печени, нейтропения, гипергликемия, гипертриглицеридемия и др.

В случае назначения Криксивана женщинам детородного периода следует одновременно применять эффективные контрацептивные средства, а при беременности учитывать возможную опасность для плода («соотношение пользы и риска»). Не рекомендуется кормить грудным молоком ребенка во время лечения матери Криксиваном.

В случае одновременного применения Криксивана с другими ЛС следует учитывать, что индукторы фермента цитохрома Р 450 снижают его концентрацию в крови.
   
Форма выпуска Криксивана: капсулы по 0,2 г (N. 360), 0,33 г (N. 135) и 0,4 г (N. 180).
   
Хранение
Криксивана: список Б.