Назад
АКОЛАТ (Acolate)
Зафирлукаст, Zafirlukast
N-о-4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-ил-метил)-3-метокси-3-толилсульфонилбензамид
|
Молекулярный вес: | tпл °C: | tкип °C: | d204 | Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: | Растворимость в других растворителях |
---|---|---|---|---|---|
Общая характеристика:
АКОЛАТ - белый или бледно-желтый аморфный порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в диметилсульфоксиде, ацетоне и тетрагидрофуране.
Аколат - синтетический препарат - избирательный блокатор лейкотриеновых рецепторов (на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинергические рецепторы существенного влияния не оказывает). Аколат препятствует увеличению проницаемости сосудов и проникновению эозинофилов в дыхательные пути, вызываемому наиболее активными провоспалительными и бронхосуживающими пептидными лейкотриенами (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4); Аколат снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Аколат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, обусловленный разными видами провокаций; физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльцой растений и др.).
После приема внутрь Аколат быстро и полностью всасывается, Сmax составляет 3 ч; Т½ - 10 ч; подвергается интенсивной биотрансформации, выводится почками.
Аколат назначают для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии, в том числе после купирования приступов стимуляторами β-адренорецепторов. При использовании Аколата может уменьшаться потребность в β-адреностимуляторах.
Применяют внутрь (во избежание ухудшения всасывания не следует принимать вместе с пищей).
Взрослым назначают, начиная с 0,02 г (1 таблетка Аколата), 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет в дальнейшем также по 1 таблетке 2 раза в день. Принимают Аколат длительно (как профилактическое средство). При необходимости (недостаточном эффекте) дозу постепенно увеличивают до 0,08 г 2 раза в сутки (максимальная доза).
Аколат обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, рвота, боли в области живота, аллергические реакции.
При выявлении повышенной чувствительности к Аколату дальнейший прием его прекращают.
Не следует назначать Аколат (при отсутствии жизненной необходимости) беременным и кормящим матерям. Безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.
Как и другие недавно введенные в практику ЛС, Аколат должен применяться под тщательным врачебным наблюдением.
Форма выпуска: таблетки Аколата по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) (N. 14, 28, 56).
Хранение Аколата: список Б.
АКОЛАТ - белый или бледно-желтый аморфный порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в диметилсульфоксиде, ацетоне и тетрагидрофуране.
Аколат - синтетический препарат - избирательный блокатор лейкотриеновых рецепторов (на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинергические рецепторы существенного влияния не оказывает). Аколат препятствует увеличению проницаемости сосудов и проникновению эозинофилов в дыхательные пути, вызываемому наиболее активными провоспалительными и бронхосуживающими пептидными лейкотриенами (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4); Аколат снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Аколат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, обусловленный разными видами провокаций; физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльцой растений и др.).
После приема внутрь Аколат быстро и полностью всасывается, Сmax составляет 3 ч; Т½ - 10 ч; подвергается интенсивной биотрансформации, выводится почками.
Аколат назначают для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии, в том числе после купирования приступов стимуляторами β-адренорецепторов. При использовании Аколата может уменьшаться потребность в β-адреностимуляторах.
Применяют внутрь (во избежание ухудшения всасывания не следует принимать вместе с пищей).
Взрослым назначают, начиная с 0,02 г (1 таблетка Аколата), 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет в дальнейшем также по 1 таблетке 2 раза в день. Принимают Аколат длительно (как профилактическое средство). При необходимости (недостаточном эффекте) дозу постепенно увеличивают до 0,08 г 2 раза в сутки (максимальная доза).
Аколат обычно хорошо переносится. Возможны головная боль, рвота, боли в области живота, аллергические реакции.
При выявлении повышенной чувствительности к Аколату дальнейший прием его прекращают.
Не следует назначать Аколат (при отсутствии жизненной необходимости) беременным и кормящим матерям. Безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.
Как и другие недавно введенные в практику ЛС, Аколат должен применяться под тщательным врачебным наблюдением.
Форма выпуска: таблетки Аколата по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) (N. 14, 28, 56).
Хранение Аколата: список Б.
Данная страница сайта Российская Химия посвящена описанию вещества АКОЛАТ (Acolate). Частичное или полное копирование запрещено.