Лекарства

Назад

МЕТИЛДОФА (Меthyldopа)

Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO., INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin

( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a-метилL-тирозин

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Где купить?
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Метилдофа ( Допегит ) является эффективным антигипертензивным средством.

При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют Метилдофу ( Допегит ) как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Метилдофа ( Допегит ) обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца Метилдофа ( Допегит ) прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга Метилдофа ( Допегит ) часто оказывает седативный эффект.

Принимают Метилдофу ( Допегит ) внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки. Максимальная суточная доза Метилдофы ( Допегита ) для взрослых - З г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) Метилдофы ( Допегита ) в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто Метилдофу ( Допегит ) назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу Метилдофы ( Допегита ) можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков. Следует учитывать, что после прекращения применения Метилдофы ( Допегита) гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема Метилдофы ( Допегита ) развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать Метилдофу ( Допегит ) в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании Метилдофы ( Допегита ) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении Метилдофы ( Допегита ) могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение Метилдофой ( Допегитом ) должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа ( Допегит ) противопоказана при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа ( Допегит ) проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.

Метилдофа ( Допегит ) выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих Метилдофу ( Допегит ), приобретает при стоянии темный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении Метилдофы ( Допегита ) больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении Метилдофы ( Допегита ) следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

Форма выпуска Метилдофы ( Допегита ): таблетки по 0,25 г.

Хранение
Метилдофы ( Допегита ): список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Метилдофа ( Допегит ) является эффективным антигипертензивным средством.

При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют Метилдофу ( Допегит ) как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Метилдофа ( Допегит ) обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца Метилдофа ( Допегит ) прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга Метилдофа ( Допегит ) часто оказывает седативный эффект.

Принимают Метилдофу ( Допегит ) внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки. Максимальная суточная доза Метилдофы ( Допегита ) для взрослых - З г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) Метилдофы ( Допегита ) в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто Метилдофу ( Допегит ) назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу Метилдофы ( Допегита ) можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков. Следует учитывать, что после прекращения применения Метилдофы ( Допегита) гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема Метилдофы ( Допегита ) развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать Метилдофу ( Допегит ) в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании Метилдофы ( Допегита ) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении Метилдофы ( Допегита ) могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение Метилдофой ( Допегитом ) должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа ( Допегит ) противопоказана при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа ( Допегит ) проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей.

Метилдофа ( Допегит ) выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих Метилдофу ( Допегит ), приобретает при стоянии темный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении Метилдофы ( Допегита ) больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении Метилдофы ( Допегита ) следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

Форма выпуска Метилдофы ( Допегита ): таблетки по 0,25 г.

Хранение
Метилдофы ( Допегита ): список Б. В сухом, защищенном от света месте.