Лекарства

Назад

МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum)

Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin, Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercaptopurina, Purinethol

6-Меркаптопурин (моногидрат)

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Где купить?
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Меркаптопурин - желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.

Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6- меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).

Являясь структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние.

Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того, Меркаптопурин используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов.

Меркаптопурин может быть применен у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к антифолиевым препаратам - метотрексату.

Назначают внутрь по 2,0- 2,5 мг/кг Меркаптопурина в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).

Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др.

Применяют также меркаптопурин для лечения псориаза.

Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 - 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект.

При применении меркаптопурина могут наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейкои тромбоцитопению.

Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения Меркаптопурином (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек.

Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при заболеваниях печени, почек, при беременности.

Форма выпуска Меркаптопурина: таблетки по 0,05 г.

Хранение Меркаптопурина: список А. В хорошо укупоренной таре.

Меркаптопурин - желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.

Меркаптопурин является антиметаболитом пуринов. По строению 6- меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).

Являясь структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние.

Применяют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу острого лейкоза. Кроме того, Меркаптопурин используется при хорионэпителиоме матки (обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов.

Меркаптопурин может быть применен у больных острыми лейкозами в случаях развитой устойчивости к антифолиевым препаратам - метотрексату.

Назначают внутрь по 2,0- 2,5 мг/кг Меркаптопурина в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).

Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых случаях (в дозах 50 - 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и др.

Применяют также меркаптопурин для лечения псориаза.

Назначают взрослым по 0,05 г 2 - 3 раза в день 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 - 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект.

При применении меркаптопурина могут наблюдаться побочные явления: общая слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин может вызывать лейкои тромбоцитопению.

Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, препарат отменяют и назначают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения Меркаптопурином (в течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек.

Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при заболеваниях печени, почек, при беременности.

Форма выпуска Меркаптопурина: таблетки по 0,05 г.

Хранение Меркаптопурина: список А. В хорошо укупоренной таре.